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控制近视神药——低浓度阿托品滴眼液使用需注意

近些年来,随着电子产品走入千家万户,越来越多的孩子出现近视症状,引起了家长的忧虑。2019年,《自然》杂志子刊曾报道,使用低浓度的阿托品滴眼液是目前控制近视最有效的方法,低剂量阿托品滴眼液如0.01%可以延缓近视发展, 副作用明显减少[1]。使低浓度阿托品滴眼液受到广泛关注与使用。那么使用这种滴眼液需要注意什么呢?

 

阿托品降解问题

阿托品为酯类药物,由于结构中存在酯键,导致阿托品水溶液极不稳定(图2)。在水溶液中易分解为颠茄酚与托品酸等物质,同时水溶液中往往有游离的氢氧根存在,此时阿托品便易形成6-羟基莨菪碱与7-羟基莨菪碱。值得注意的是,多种市售阿托品滴眼液在临近效期之前已经有大量杂质产生,极大的影响了滴眼液的药效及安全性。这提示在使用阿托品滴眼液时要着重注意效期,切勿使用超过效期的产品。

阿托品滴眼液染菌问题

眼睛是人体最脆弱的器官之一,滴眼液由于其作用于眼部,需要保证无菌来防止将细菌、真菌进入眼部造成眼部感染。而阿托品滴眼液中的缓冲成分,有利于细菌、真菌生长。如今,解决染菌问题主要利用两种手段,一是添加防腐剂,使用防腐剂虽然降低了药物成本,但是由于阿托品滴眼液需要长期使用,长期使用防腐剂会对角膜造成损伤,故建议患者选择未添加防腐剂的产品;另一种常用手段为采用“开封即弃”的单剂量包装或在滴眼液瓶中加入过滤除菌装置,这种方法可以规避防腐剂带来的角膜损伤问题,但却增大了患者用药成本。

近期,台湾温士顿医药推出的产品——“善瞳”滴眼液可以很好地解决上述两种问题。“善瞳”滴眼液处方中含有pH调节剂以及渗透压调节剂,可将滴眼液的pH维持在弱酸性,减少游离氢氧根的量,从而抑制阿托品的降解;同时将渗透压调节至不利于细菌及真菌生长的范围,从而即使在不添加防腐剂及不使用单剂量包装的前提下,发挥抑菌作用。从表1的实验可看出,“善瞳”滴眼液具有强大的抑菌效能,在0-7天,菌落数已减少为一开始的百分之一,7-14天,再减少100倍,14-28天菌落已完全消失[2]。

[资料来源]

[1] Wu PC, Chuang MN, Choi J, Chen H, Wu G, Ohno-Matsui K, Jonas JB, Cheung CMG. Update in myopia and treatment strategy of atropine use in myopia control. Eye (Lond). 2019 Jan;33(1):3-13.

[2] 专利TW202206069 A.

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