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超长效的控糖胰岛素快来了,一周用1次,适用于哪些糖尿病人?

导语:1922年班廷发现胰岛素糖尿病治疗的一个里程碑,人们曾经认为,有了胰岛素糖尿病降能够被“彻底治愈”,虽然多年的临床应用证明,光靠胰岛素也并不能完全消除和“治愈”糖尿病

但到目前为止,在糖尿病治疗领域,胰岛素仍然是控制血糖的重要治疗方式。

从动物提取,再到人工合成,从人胰岛素的合成,再到长效胰岛素类似物的开发,百年来胰岛素制剂的发展也经历了一代又一代的发展历程。

胰岛素从发现到现在已走过百年历程,发展到了第四代

第一代胰岛素:动物胰岛素

动物胰岛素是最早应用于糖尿病治疗的胰岛素注射制剂,一般是猪胰岛素,其优势为补充外源性胰岛素,控制血糖,来源广泛,价格便宜;但也存在与人胰岛素结构不一致,易发生过敏反应,易诱发胰岛素抗体出现的缺点。

第二代胰岛素:重组人胰岛素

20世纪80年代,丹麦的诺和诺德公司率先始了人胰岛素的工业化生产。该胰岛素具有免疫原性大大降低,过敏反应及其他副作用相较于动物源胰岛素大大降低了;效价强;但也有不能更好的模拟生理性胰岛素分泌。

第三代胰岛素胰岛素类似物

20世纪90年代末,科学家们利用基因工程技术,研发出药代动力学特征更接近人体生理特点的第三代胰岛素——胰岛素类似物。

第四代胰岛素:超长效胰岛素

超长效胰岛素在2018年上市,德谷胰岛素的多个双六聚体通过侧链相互结合,形成多六聚体长链,其作用时间长达40小时且变异性低,符合了理想的基础胰岛素类似物的研发需求。

可见,胰岛素的研发道路,慢慢聚焦到长效、管用、安全、方便等考量,但目前还是以“每日注射/给药”为主要形式,早已不适应广大糖尿病人期许。

有没有长效用药,比如说吃一次管几天、管一周之类的?

一周一次的口服降糖药,国外2015年已经出现了,叫曲格列汀,我国还未批准上市,正在仿制。

超长效的控糖胰岛素快来了,一周用1次

这种药物研发名称叫 lcodec, icodec胰岛素是一种新的酰化基础胰岛素类似物,经过优化改造,具有较长的半衰期,适合每周一次的胰岛素给药。

在对2 型糖尿病患者进行的临床药理学试验中,胰岛素 icodec 耐受性良好,半衰期为 196 小时,平均降糖作用在一周内几乎均匀分布。

在大多数个体中,每周一次的胰岛素 icodec 给药需要 3-4 周才能达到临床稳态,定义为谷浓度高于稳态谷水平的 90%。这就意味着在刚刚使用 icodec 时,你需要经历3-4周与其进行磨合,才能更好的发挥降糖效应。

平均半衰期为 196 小时,达到最大浓度的中位时间为 16 小时,在临床相关剂量下,平均降糖作用在一周内几乎均匀分布。

icodec胰岛素进入血液后,可与白蛋白强烈的结合,并降低与胰岛素受体的亲和力,确保形成一个缓慢清除和不活跃的白蛋白结合库,给机体提供缓慢和持续的胰岛素作用。

Insulin icodec保留了与天然人胰岛素相同的生物学特性,没有增加胰岛素样生长因子-1 受体的结合或促有丝分裂。

适合哪些糖尿病人?

1,一型糖尿病患者,多见于青少年,由于胰岛素绝对缺乏,是需要终身使用胰岛素来治疗的,如果随意停药,很容易发生糖尿病酮症酸中毒而危及生命。

2,二型糖尿病患者口服药物失效。

3,在一些应急状态下手术,妊娠,分娩,重症感染。

4,新发生的糖尿病,与一型糖尿病鉴别有困难时,消瘦明显的患者。

5,二型糖尿病患者,β细胞功能明显减退者。

6,某些特殊类型的糖尿病患者,普通糖尿病患者,目前常采用的方法是长效胰岛素,加口服药物治疗。

结语:你了解了吗?

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