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帕罗西汀(帕罗西汀是治疗抑郁症、睡眠障碍的常用药)

帕罗西汀是一种临床常用的抗抑郁药物之一,具有抗抑郁、抗焦虑、改善睡眠等多种药理学效果,常用于治疗抑郁症、广泛性焦虑症、睡眠障碍等精神类和神经系统疾病,临床疗效显著,但是由于帕罗西汀的选择性不强,因此临床副作用较多,如果不能科学服用反而会引起多种不良反应,因此今天就和大家聊一聊如何科学服用帕罗西汀。

40多岁的陈女士是一家公司的高管,平时工作压力很大,经常熬夜加班,生活很不规律,所以早早地患上的失眠症,每天都要通过口服1颗右佐匹克隆才能入睡,但是因为工作压力的原因睡眠质量依然不高。最近几年因为疫情的原因,公司的业务也出现了明显下降,陈女士情绪上也变得焦躁不安,非常容易生气和发火,有时候有变得异常安静,喜欢把自己关在办公室里,失眠的情况也更严重了,每天即使吃药也只能睡上3-4个小时,而且质量很差。家里人看到她的身体情况越来越差,于是带她前来医院进行检查和治疗。

医生通过失眠和精神量表评价后诊断为慢性失眠伴轻度抑郁焦虑状态,并且在原有安眠药的基础上给她加上了帕罗西汀。陈女士看到药物包装上的精神类药物有点着急了,询问医生自己只是失眠,再加安眠药就好了,为什么要开这种药呢?医生解释道失眠和焦虑抑郁其实是相互作用的,只有在抗抑郁的基础上才能更好地发挥安眠药的治疗效果,并且嘱咐陈女士规律服药,定期复查。通过规律的抗抑郁治疗后,陈女士的睡眠质量果然好了很多,而且原来的急躁情绪也缓解了。

一、抑郁症的发病机制是什么?与失眠有什么关系?

抑郁症是临床常见的精神系统疾病,其临床上以情感低落、思维迟缓、言语动作减少、易激惹为主要特征,是目前精神类疾病中发病率最高的疾病,根据世界卫生组织的统计报告现实全球有大约1.7亿的抑郁症患者,而中国更是抑郁症的高发国家,确诊抑郁症的人群已经突破了2000万,可以说是抑郁症是严重影响中国人生命健康的危险因素之一。

抑郁症的发病机制尚不明确,目前主流的观点认为抑郁症的发作可能与神经递质的功能异常相关。在我们的大脑中存在许多的神经递质,这些神经递质不仅可以营养大脑细胞,而且可以起到在神经元细胞之间传递信息的重要作用。相关研究表明抑郁症的发生于大脑内神经递质浓度相对或者绝对不足相关,特别是由于神经元突触之间缺少5-羟色胺和去甲肾上腺素,导致信号传递发生异常,导致抑郁症的发生,而这种发病机制也为相应的药物开发提供了思路。

抑郁和失眠可以说是相互影响,相互共存的关系,根据统计睡眠障碍的人群中有大约32%合并有不同程度的抑郁或者焦虑,而抑郁焦虑的患者中有50%以上合并有睡眠障碍。相关机制研究发现抑郁和失眠有着共同的发病机制,特别是神经递质的功能异常对于这2种疾病都有着共同的影响。因此在临床上碰到抑郁合并失眠或者失眠合并抑郁的患者,往往需要将安眠药和抗抑郁药联用,从而切断2种疾病之间的联系,提高药物的治疗效果,快速缓解患者的临床症状。

二、帕罗西汀的作用机制是什么?有什么作用?

帕罗西汀临床又称为赛乐特,是一种苯基呱吮类的衍生物,其属于5- 羟色胺再摄取抑制剂类的抗抑郁药,临床上常用于治疗抑郁症、睡眠障碍、焦虑症、强迫性神经症等多种精神系统疾病。帕罗西汀已经在临床应用超过30年,目前应用最为广泛的经典抗抑郁药。

大脑内5-羟色胺浓度下降是导致抑郁症的关键发病机制,而帕罗西汀可以强力地、选择性地抑制神经元突触体对于5-羟色胺的再摄取,从而使得神经突触之间的5-羟色胺浓度升高,促进信息传递。帕罗西汀是目前最强的5- 羟色胺再摄取抑制剂类的抗抑郁药,其对于5-羟色胺的再摄取的抑制作用是西酞普兰的32倍,因此对于抑郁症具有明显的治疗作用。其次,帕罗西汀对于多巴胺和肾上腺素类神经递质的受体也具有一定的亲和力,这就导致其对于5-羟色胺的选择性不强,因此容易引起相应的不良反应。

帕罗西汀的起效较快,其被人体吸收有血浆蛋白结合率为93%,并且可在2小时内达到药物高峰期;其次,帕罗西汀的药物半衰期约为24小时,老年人半衰期会更长,因此每天只需要口服1次即可;帕罗西汀主要通过肝脏代谢,特别是肝脏中CYP2D6酶的活性对于帕罗西汀的代谢具有重要影响,因此在服药前最好测定以下体内CYP2D6酶的水平,防止药物累积。

三、抑郁症或者失眠的患者可以长期帕罗西汀吗?

帕罗西汀不仅可以改善抑郁症,而通过调整5-羟色胺的浓度可以提高睡眠质量,减少睡眠觉醒,那抑郁症或者失眠的患者可以服用吗?答案是不可以,帕罗西汀只能在一定的周期内足量服用,等症状缓解后需要逐渐减量,直至完全停药。

帕罗西汀由于对于5-羟色胺受体的选择性较低,因此其对于大脑内多种神经递质的生成和传递都有影响,这导致长期口服帕罗西汀会产生抗药性和成瘾性,导致患者完全无法摆脱药物,并且需要不断的追加药量,不容易停药。

其次,由于帕罗西汀的药物半衰期较长,这导致连续服药后药物成分非常容易在体内累积,导致对中枢神经细胞产生损伤,进而诱发中风、痴呆等多种中枢系统疾病,

四、使用帕罗西汀的注意事项

虽然帕罗西汀本身有多种缺点,但是由于其对抑郁症的治疗效果的确优秀,因此临床上将其作为治疗抑郁症的一线用药,但使用时依然要注意5个问题。

1、注意用量和用药周期

根据相关临床指南和药物说明书的推荐,帕罗西汀治疗抑郁症时的常规剂量为每日20mg,每日早餐时服用,并且要注意完整吞服,一定不要嚼碎,防止胃酸对于药物成分的影响。需要注意的是帕罗西汀的单日最大剂量不要超过50mg,否则容易引起过度神经抑制,导致头晕、昏迷、嗜睡等多种不良反应。

目前没有明确的文献对于帕罗西汀的使用周期进行规定,但是临床上往往使用时间不会超过3个月。帕罗西汀不是可以长期口服的药物,其正确的使用方法是从最小起始剂量20mg用起,服用2-3周后根据病人的反应判断是否需要加量,并且以每周以10mg量递增,然后维持一段时间,等待病情稳定后逐渐减少药量,直至完全停药,总治疗周期在3-6个月,但具体情况要根据患者反应来制定用药方案。

2、帕罗西汀不适用于躁狂和双相情感障碍的患者

帕罗西汀治疗的主要范围是轻中度的抑郁症,但对于躁狂和双相情感障碍的患者无明显治疗效果,甚至可能加重患者病情,因此在使用前一定要经过相关精神量表评价,排除是否患有躁狂和双相情感障碍;其次,孕妇服用帕罗西汀后会导致相关的先天畸形的危险性升高,尤其是房室间隔缺损,因此孕妇及哺乳期妇女禁用;最后,帕罗西汀对于青少年的大脑发育具有影响,因此不可用于年龄小于18岁的儿童或青少年。

3、注意帕罗西汀的不良反应

帕罗西汀常见的有口干、恶心、食欲减退、便秘、头痛头晕等;其次,少数患者会有锥体束征,如肢体震颤、四肢乏力等;最后,极少数的患者对于帕罗西汀过敏,临床上可见急性荨麻疹、神经性水肿等表现,这类病人不适合服用,必须立刻停药。

4、注意进行基因检测

肝脏内的CYP2D6酶的水平对于帕罗西汀的代谢和药效有显著影响,水平过高则药效减弱,而水平过低又容易造成药物累积,而CYP2D6酶的水平与基因相关,因此建议患者在服药帕罗西汀前进行CYP2D6基因检测,如果CYP2D6基因活性过强或者过低,则需要调整用药方案。

5、注意联合用药

帕罗西汀常用安眠药联用,从而治疗抑郁症合并失眠或者失眠合并抑郁症,但联用时需要注意对于中枢神经系统的抑制作用,以及患者白天的药物反应,如果过于剧烈则需要调整药物剂量,建议有需要的患者在专科医师的指导下用药。

五、抑郁症患者在服用的同时也要调整生活习惯

虽然临床上治疗抑郁症的药物很多,几乎没有可以长期口服而无副作用的,因此药物治疗只是一时的,在药物治疗的同时一定要积极改善自身的生活习惯,减少对于药物的依赖。

1、正确认识自己,积极面对疾病

抑郁症的患者最缺乏的就是对于自身和疾病的认识,从而导致情绪的不稳定,因此建议抑郁症的患者可以主动地去了解抑郁症,可以经常去咨询专科医师,了解自身情况,特别是对抑郁症建立起正确的认识,摆脱对其的恐惧,建立起积极乐观的态度,这是所有治疗的基础。

2、调整饮食习惯,补充必须营养

抑郁症的患者建议多吃瓜果蔬菜,少吃高热量、高脂肪的食物,可以多吃些富含维生素B和氨基酸的食物,如谷类、鱼类、绿色蔬菜、蛋类等,在营养均衡的同时,减少钠盐、脂肪等不良物质的摄入。

3、参加集体活动,主动调节心情

抑郁症的患者可以树立一个近期可以完成的目标,并且不遗余力地去完成,过程中尽量克服不良情绪的影响;同时可以培养自己的兴趣爱好,尽量主动参加集体活动,克服对于社交的恐惧,学会主动地交谈,从而调节自我情绪。

六、总结

帕罗西汀是治疗抑郁症、睡眠障碍的常用药,但不适合长期服用,只能在有限时间内尽快地控制症状,等待症状缓解后逐渐停药,服用期间应该注意使用的方法,避免不良药物反应。其次,抑郁症的患者在服药的同时应该改善自身的生活习惯,从根本上改善抑郁症对于生活的影响,减少对于药物的依赖。

图片来自于网络,侵删

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