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每天吃他汀类药物,但如果忽略这6点,血脂很难达到标准,也可能伤害肝肾

他汀类药物自从1976年横空出世以来,历经四十余年风雨,成为心血管疾病药物治疗领域的核心药物之一,当人们提及他汀,不仅仅是说降血脂药物,更多的会说是稳定血管斑块,是抗动脉粥样硬化药物。

他汀通过抑制肝脏胆固醇合成酶,从而有效降低体内低密度脂蛋白胆固醇含量,能有效预防冠心病、脑梗塞的发生或复发。国内外大样本的临床试验结果证明,对于没有他汀服药禁忌症的人,服用他汀第一年就能看到他汀的心血管益处,随后的长期治疗中能看到更多获益。他汀类药物既然如此重要,那么哪些人群需要长期吃他汀呢?长期吃药需要注意什么才能确保安全用药呢?

注意以下人群需要长期吃他汀类药物

根据《中国成人血脂异常防治指南(2016 年修订版)》,对于以下人群,如果没有禁忌症,应该长期吃他汀:

1.已经确诊缺血性心血管病如冠心病和缺血性卒中(脑梗)者,属于心脑血管病再度发作的极高危人群,需要长期吃他汀。

2.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)≥ 4.9mmol/L,属于心脑血管病高危人群,需要长期吃他汀。

3.年龄在40 岁及以上的糖尿病患者,如果低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)低于4.9mmol/L,但是高于1.8mmol/L,也属于心脑血管病高危人群,需要长期吃他汀。这里可以看出,为何门诊很多人血脂范围其实并不高,但也需要服用他汀药物,原因就在这里。

4.男性≥45岁或女性≥55岁,需根据以下危险因素进行动脉粥样硬化性心血管疾病的发病危险程度评估,危险因素包括:(1)收缩压≥160 mmHg或舒张压≥ 100 mmHg。(2)非-高密度脂蛋白胆固醇≥5.2 mmol/L。(3高密度脂蛋白胆固醇<1.0 mmol/L。(4)吸烟。(5)体重指数(BMI) ≥ 28 kg/m^2,这个指标反映人体是否体重超重情。根据上述危险因素评估如果是高危,应当长期吃他汀。

这里特别提醒:个人情况不同,因此是否需要长期吃他汀,一定要去正规医院在医生指导下进行决策。

注意长期吃他汀可能产生的3个主要副作用以及预防措施

他汀类药物的心血管益处毋庸置疑,但在长期广泛使用中,他汀的一些副作用也倍受关注,尽管发生率不高,但在长期服用他汀过程中,也要关注以下他汀可能导致的以下3大副作用:

1.他汀可能导致转氨酶升高和肝脏损伤

他汀类药物可能引发肝脏转氨酶增高,原因可能是该类药物引起肝细胞膜结构改变而导致肝酶的渗漏导致,出现转氨酶升高,不代表肝脏产生毒性,因为真正肝损伤需要多项指标才能体现,包括白蛋白、凝血酶原时间以及直接胆红素。

吃他汀类药物后转氨酶升高,如果是轻度升高,小于正常值上限的三倍,不需要停药,监测肝功能指标,直到指标恢复正常。据统计,约1%的人服用他汀后转氨酶超过正常上限的三倍,停药后肝酶水平即可下降。因此遇到转氨酶超过正常上限3倍以上时,需要暂停服药,然后每个星期查一次肝功能,直到这个指标恢复正常。

为防止此类副作用,建议他汀治疗开始后1-2个月内复查肝功能,如无异常,则逐步调整为6~12个月复查1次。同时注意:他汀禁用于活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高和任何原因肝酶升高超过3倍正常上限、失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭患者。

2.他汀可能诱发肌肉疾病

他汀可引起肌病,表现为肌肉疼痛或肌肉无力症状,虽然发生比例很低,但有可能病情严重,甚至危及生命。据统计,他汀诱发横纹肌溶解症发生风险约为0.04%~0.2%,剂量越大产生此类不良反应风险越大,且往往发生于合并多种疾病和(或)联合使用多种药物的患者,因此优选相互作用少的他汀是上策。

由于他汀主要均经过肝脏细胞色素(CYP)P-450酶系代谢,如果同时服用大环内酯类抗生素、吡咯类抗真菌药、环孢霉素、维拉帕米、胺碘酮、蛋白酶抑制剂等药物,或者吃了大量西柚汁(吃柚子要当心了,安全起见,不吃柚子特别是西柚!),这些药物和食物摄入后能抑制CYP3A4酶活性,可能提高他汀的血药浓度,增加肌病发生的风险。

为防止出现他汀性肌肉疾病,建议在开始他汀治疗前检测血肌酸激酶(CK),如果服用药物期间出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时,应及时监测CK。如果发生或高度怀疑肌炎,应立即停止他汀治疗。

3.他汀可能诱发糖尿病

他汀类药物可能通过抑制胰岛素分泌、降低肌肉能量消耗等机制诱发高血糖和糖尿病。他汀对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比约为9:1,因此他汀类药物对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病风险。当然,服药期间监测血糖是必不可少的。建议对于糖尿病高危者,在他汀开始前筛查空腹血糖或糖化血红蛋白。服用此类药物后要注意适当加强运动锻炼,控制饮食,保持体重在合理范围之内。

另外,特别提醒,对于80岁高龄老年人,要权衡利弊决定他汀的剂量,因此高龄老人往往同时使用多种慢性病药物,需要注意药物间的相互作用和不良反应;而且高龄患者大多有不同程度的肝肾功能减退,调脂药物剂量的选择需要个体化,起始剂量不宜太大,应根据治疗效果调整调脂药物剂量并严密监测肝肾功能和肌酸激酶。

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